אזקור תרופה: מנגנון, שימושים ותופעות לוואי

אזקור היא תרופה מרשם שחומרה הפעיל הוא אזטימיב (ezetimibe) 10 מ"ג. היא שייכת לקבוצת מעכבי ספיגת כולסטרול — מנגנון שונה לחלוטין מסטטינים — ומיועדת להורדת רמות ה-LDL ("כולסטרול רע") בדם, לרוב כחלק מטיפול משולב עם דיאטה ותרופות נוספות. בישראל אזקור נמכרת על מרשם בלבד וכלולה בסל הבריאות (מס' רישום 156-11-34500-01, יצרן: אוניפארם בע"מ).

למה אזקור מיועדת ואיך היא פועלת

האינדיקציות המאושרות לאזקור, לפי עלון משרד הבריאות, הן שלוש:

• היפרכולסטרולמיה ראשונית — כולסטרול LDL גבוה (משפחתי הטרוזיגוטי ולא-משפחתי). ניתנת לבד או בשילוב עם סטטין כטיפול משלים לדיאטה.
• היפרכולסטרולמיה משפחתית הומוזיגוטית (HoFH) — מצב נדיר של כולסטרול גבוה מאוד בשל פגם גנטי. ניתנת בשילוב עם סטטין.
• סיטוסטרולמיה הומוזיגוטית — הפרעה נדירה בספיגת סטרולים מהמזון.

מנגנון הפעולה: אזטימיב חוסם את חלבון ה-NPC1L1 בדופן המעי הדק — הכניסה של כולסטרול מהמזון לתוך תאי המעי. בניגוד לסטטינים שמעכבים ייצור כולסטרול בכבד, אזקור פועלת רק על הספיגה במעי, ולכן ניתן לשלב אותן. הפחתת הספיגה מורידה את אספקת הכולסטרול לכבד, מגבירה פינוי כולסטרול מהדם ומורידה את רמת ה-LDL בכ-13%–20% בממוצע (לפי NIH/StatPearls). אזטימיב אינה משפיעה על ספיגת ויטמינים מסיסי שומן (A, D, E).

מינון ואופן הנטילה

המינון הרגיל הוא טבליה אחת של 10 מ"ג פעם ביום. ניתן לקחת אזקור בכל שעה ביום, עם אוכל או בלעדיו — קיום המזון אינו משפיע על הספיגה. אין לחצות, לרסק או ללעוס את הטבליה.

שכחת מנה: קח ברגע שנזכרת. אם כבר קרובה שעת המנה הבאה — דלג על הנטילה שנשכחה. אסור להכפיל מנה.

אם נוטלים יחד עם סטטין — ניתן לקחת את שתי התרופות באותו הזמן. אם נוטלים יחד עם כולסטירמין (sequestrant חומצות מרה) — יש ליטול את אזקור לפחות שעתיים לפני או ארבע שעות אחרי, מכיוון שה-sequestrant מפריע לספיגתה.

התוויות נגד — מי לא צריך ליטול אזקור

• רגישות יתר לאזטימיב או לאחד ממרכיבי התכשיר.
• מחלת כבד פעילה, בינונית עד חמורה — אזטימיב אינה מומלצת כאשר יש עלייה מתמשכת בלתי מוסברת בטרנסאמינאזות (אנזימי כבד) או מחלת כבד מתקדמת.
• שימוש משולב עם סטטין בהריון ובהנקה — השימוש באזקור בשילוב סטטין אסור בהריון ובהנקה בשל הסיכון לעובר. שימוש באזקור בלבד בהריון: יש להתייעץ עם הרופא לפני נטילה.
• ילדים מתחת לגיל 10 — אין להשתמש. בגילאי 10–17 רק על פי הפנייה של רופא מומחה.

תופעות לוואי של אזקור — מה שכיח ומה דורש תשומת לב

לפי עלון משרד הבריאות ומקורות קליניים (Mayo Clinic, StatPearls), תופעות הלוואי של אזטימיב מחולקות לפי שכיחות:

תופעות שכיחות (בדרך כלל קלות וחולפות)

• כאב ראש
• נזלת, גרון כואב, תסמיני הצטננות
• שלשול, גזים, כאבי בטן
• כאב גב, כאב בשרירים ובמפרקים
• עייפות

תופעות פחות שכיחות שדורשות דיווח לרופא

• כאב שרירים בלתי מוסבר, חולשה או שתן כהה — עלולים להצביע על מיופתיה (פגיעה בשרירים) או בנסיבות נדירות על ראבדומיוליזה (פירוק שרירים). הסיכון עולה בשילוב עם סטטינים. יש להפסיק את התרופה ולפנות לרופא.
• צהבת, שתן כהה, צואה בהירה, בחילה וכאב בטן עליון — עלולים להצביע על פגיעה בכבד (הפטוטוקסיות). דווח לרופא מיד.
• תגובה אלרגית חמורה — נפיחות פנים, שפתיים, לשון או גרון, קשיי נשימה, פריחה עם בועות. פנה לחדר מיון.
• עלייה ברמות טרנסאמינאזות (אנזימי כבד) — עלולה להופיע בבדיקות דם, במיוחד בשילוב עם סטטין. לכן הרופא לעיתים מזמין בדיקות מעקב.
• כאב ואבנים בכיס המרה (נדיר).

אינטראקציות עם תרופות ותוספים

לפי עלון משרד הבריאות ומקורות פרמקולוגיים:

• ציקלוספורין (תרופה מדכאת חיסון) — מעלה משמעותית את רמות האזטימיב בדם. השילוב מחייב מעקב רפואי צמוד ואינו מומלץ ברוב המקרים.
• פיברטים (gemfibrozil, fenofibrate, bezafibrate) — עלולים להגביר רמות אזטימיב; שילוב עם בזפיברט דורש שיקול דעת רפואי. גמפיברוזיל אינו מומלץ לשילוב.
• כולסטירמין וחומרי קישור חומצות מרה — מפחיתים ספיגת אזטימיב; ראה הסבר על מרווחי הנטילה למעלה.
• נוגדי קרישה (ורפרין, פנפרוקומון) — ייתכן שינוי ב-INR. דורש מעקב.
• אנטיאציד (כולל מגנזיום, אלומיניום) — עלולים להפחית מעט את ספיגת אזטימיב; קח אזקור לפני האנטיאציד.
• אורז שמרים אדום (Red Yeast Rice) — מכיל מונקולין K הדומה לסטטין; שילוב עם אזטימיב מגביר סיכון לפגיעה בשרירים.
• אין הגבלה ידועה על אינטראקציות עם מזון ואלכוהול, אולם יש להימנע מעודף אלכוהול כשנוטלים תרופות לכבד.

אזקור ומחלות רקע — על מה להודיע לרופא

• מחלות כבד — כל הפרעת כבד, כולל עלייה בבדיקות תפקוד כבד, מחייבת עדכון הרופא לפני תחילת הטיפול.
• בעיות בשרירים — היסטוריה של מיופתיה, כאבי שרירים כרוניים, או תרופות אחרות הגורמות לפגיעת שריר — חשוב לדווח.
• מחלת כליות — בדרך כלל אינה מחייבת התאמת מינון, אך יש ליידע.
• מחלת בלוטת התריס (תת-פעילות) — גורם סיכון לפגיעת שריר כשמשלבים עם סטטין.
• סוכרת — תרופות לסוכרת כגון מטפורמין אינן מנוגדות לשימוש עם אזטימיב, אך שמור על מעקב רפואי משולב.

אזקור בהריון ובהנקה

כאשר אזקור ניתנת בשילוב עם סטטין — השילוב אסור בהריון ובהנקה. אם הרופא שקל לרשום אזקור בלבד לאישה בהריון, יש לשקול בין התועלת לסיכון ולהתייעץ עם גינקולוג ורופא כללי. בכל מקרה — אל תפסיקי טיפול קיים ואל תתחילי ללא שיחה עם הרופא.

אזקור בגיל המבוגר ובריבוי תרופות

בגיל מבוגר, במיוחד כשנוטלים מספר תרופות לטיפול בלחץ דם, שומנים בדם וסוכרת בו-זמנית, חשוב לבדוק אינטראקציות. ריבוי תרופות יכול להגביר את הסיכון לפגיעת שרירים ולפגיעת כבד. תרופות ממשפחת הסטטינים כגון אטורבסטטין (ליפיטור) נלקחות לעיתים קרובות יחד עם אזטימיב — וזה שילוב מאושר, אך מחייב מעקב תקופתי.

מעקב ובדיקות — מה בודקים ולמה

כשאזקור ניתנת לבד, בדרך כלל אין צורך במעקב תכוף של אנזימי כבד. כשהיא ניתנת עם סטטין, הרופא עשוי להזמין בדיקות כבד (AST, ALT) לפני תחילת הטיפול ולאחר 12 שבועות. בנוסף, ייתכן מעקב אחר:

• פרופיל שומנים בדם (כולסטרול כולל, LDL, HDL, טריגליצרידים) — לבדיקת יעילות הטיפול.
• CK (קריאטין קינאז) — אנזים שעולה בפגיעת שרירים. ייבדק אם יש כאב שרירים.
• תפקוד כבד — בעיקר בשילוב עם סטטין או כשקיים גורם סיכון ידוע.

מתי לפנות לרופא בדחיפות

פנה לרופא מיד אם:

• כאב שרירים בלתי מוסבר, חולשה, או שתן בצבע כהה/חום — עשוי להעיד על ראבדומיוליזה.
• צהבת, כאב בטן עליון ימני, בחילה, שתן כהה, צואה בהירה — עשוי להעיד על נזק לכבד.
• נפיחות פנים, שפתיים, לשון, קשיי נשימה — תגובה אלרגית חמורה, פנה לחדר מיון.
• הופיעו תסמינים חדשים זמן קצר אחרי תחילת הטיפול, שינוי מינון, או מעבר בין יצרנים — בדוק את שם החומר הפעיל והמינון על גבי האריזה.

שאלות נפוצות על אזקור

מה ההבדל בין אזקור לסטטינים כמו ליפיטור?

אזקור (אזטימיב) מעכבת ספיגת כולסטרול במעי הדק, בעוד שסטטינים כגון אטורבסטטין (ליפיטור 10) מעכבים את ייצור הכולסטרול בכבד. המנגנונים שונים ולכן ניתן לשלב בין השתיים. אזקור מורידה LDL בכ-13%–20% בממוצע כמונותרפיה, לעומת 30%–50% לסטטינים חזקים. שילוב השתיים מגיע להפחתה גדולה יותר.

האם אזקור מורידה גם טריגליצרידים?

אזטימיב מורידה בעיקר את ה-LDL ואת הכולסטרול הכולל. היא גם מורידה טריגליצרידים במידה קלה ומגבירה מעט את ה-HDL ("כולסטרול טוב"), אך אינה תרופת הבחירה לטריגליצרידים גבוהים. לדיסליפידמיה עם טריגליצרידים גבוהים יש אפשרויות טיפול אחרות שהרופא ישקול.

האם אפשר לקחת אזקור עם אנטיאציד?

כן, אך אנטיאציד שמכיל מגנזיום או אלומיניום עלול להפחית מעט את ספיגת האזטימיב. עדיף לקחת את אזקור לפחות שעה לפני האנטיאציד. מידע על בדיקת אינטראקציות בין תרופות זמין גם ברוקחות קהילתית.

כמה זמן אזקור פועלת עד שרואים תוצאות?

ניתן לראות ירידה ב-LDL כבר לאחר 2–4 שבועות של טיפול, ואת ההשפעה המלאה בבדיקת דם לאחר כ-12 שבועות. אם הרופא לא קבע מועד בדיקה — בקש שייקבע. שינוי בכולסטרול גבוה מצריך מעקב לטווח ארוך, לא רק מדידה חד-פעמית.

מקורות רשמיים

• עלון לצרכן אזקור — משרד הבריאות ישראל (PDF)
• אזקור — אתר המידע התרופתי של ארגון הרוקחות בישראל (PSI)
• Ezetimibe — StatPearls / NIH National Library of Medicine
• Ezetimibe — Mayo Clinic Drug Reference

---

הבהרה רפואית: המידע במאמר זה מבוסס על עלוני משרד הבריאות ומקורות מקצועיים מצוטטים, ומיועד למטרות מידע כללי בלבד. אין לראות בו תחליף לייעוץ רפואי אישי. יש להתייעץ עם רופא או רוקח לפני שינוי, הפסקה או התחלת טיפול תרופתי.